基于酵母的药物发现靶标分析徳赢
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基于酵母的药物发现靶标分析徳赢
vwin与合作伙伴一起开发了一个无与伦比的酵母靶向检测平台，用于抗体药物的发现。徳赢在筛查的早期阶段使用这些检测方法将大大降低成本，并将加快发现新的特异性治疗靶点的调节剂。徳赢以酵母为靶标的方法在筛选潜在活性化合物的第一线非常有用，以便在更复杂的细胞模型中进行测试。
酵母之间高度的细胞过程保存酿酒酵母高等真核生物使这种微生物成为研究几种人类疾病的病理生物学的有价值的细胞模型。此外，在酵母菌中不需要同源物就能复制与疾病相关的人类蛋白的功能，这使得在更简单的真核环境中独立分析广泛的人类蛋白(或简化的人类蛋白网络)成为可能。这种人源化酵母菌模型已经成为针对人类蛋白质进行大规模筛选的有力工具。
与其他现有技术相比，这些检测的好处包括:
一)针对特定分子靶标进行搜索的可能性，克服了传统药物发现策略的局限性，即需要后续识别药物靶标，这是一项昂贵和复杂的任务;徳赢
b)它具有更简单的真核细胞环境，消除了其他功能相似的蛋白质、内源性调节因子和多余的细胞过程的干扰;
c)更容易和低成本的操作;
d)在高通量筛选自动化系统中更容易、更快地传播;
e)即时分析相关药物性质的可能性，如细胞通透性、不稳定性和细胞毒性。
我们专门开发了几种针对主要治疗靶点的酵母靶向检测方法，特别是针对癌症:
- 经典、新颖和非典型亚家族的蛋白激酶C亚型;
- 刽子手caspases-3， -6和-7(前蛋白酶和活性形式);
- P53家族蛋白(P53, p63, p73);
- p53、p63 / p73-MDM2交互;
- p53、p63 / p73-MDMX交互;
- 最常见的p53突变形式(Y220C, R175H, R248Q, R273H, R280K)。
选择产品引用
- Leão, M.， Gomes, S.， Soares, J.， Bessa, C.， Maciel, C.， Ciribilli, Y.， Pereira, C.， Inga, A.和Saraiva, L. (2013)“基于酵母的p53- mdmx相互作用和p53转录活性调节因子的新简化分析”，FEBS杂志280(24), 6498 - 6507。
- Leão, M.， Gomes, S.， Pedraza-Chaverri, J.， Machado, N.， Sousa, E.， Pinto, M.， Inga, A.， Pereira, C. and Saraiva, L. (2013)“酵母方法揭示α-山竹素和藤黄酸作为p53-MDM2相互作用的潜在抑制剂”杂志天然产物中，76(4)vwin电子竞技，774-778。
- Pereira, C.， Coutinho, I.， Soares, J.， Bessa, C. Leão, M.和Saraiva, L. (2012)"酵母模型提供的癌症相关蛋白质的新见解"，FEBS杂志279(5), 697 - 712。
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